کپسول های قرص چگونه کار می کنند؟ علم، انواع و نحوه انتشار آنها

آنچه کپسول های قرص در واقع انجام می دهند - پاسخ کوتاه

کپسول قرص پوسته ای است - معمولاً از ژلاتین یا هیدروکسی پروپیل متیل سلولز (HPMC) - که دوز اندازه گیری شده دارو یا مکمل را درون خود نگه می دارد. هنگامی که آن را می بلعید، پوسته در دستگاه گوارش حل می شود و محتویات آن را با سرعت کنترل شده آزاد می کند تا بدن بتواند آنها را جذب کند. کپسول فقط بلع را آسان نمی کند. این ماده از محتویات در برابر رطوبت، اکسیژن و اسید معده محافظت می کند، طعم یا بوی نامطبوع را می پوشاند و می تواند طوری مهندسی شود که دارو را در یک مکان خاص در سیستم گوارش آزاد کند - چه معده، روده کوچک یا روده بزرگ.

این مکانیسم ساده به نظر می رسد، اما مهندسی پشت کپسول های مدرن شامل علم مواد دقیق، شیمی انحلال و درک چگونگی رفتار روده انسان در شرایط مختلف است. نوع مواد پوسته کپسول، ضخامت آن و هر پوششی که روی آن اعمال می‌شود، همگی زمان و مکان انتشار دارو را تعیین می‌کنند - و این زمان‌بندی می‌تواند تفاوت بین اثربخشی دارو و ایجاد عوارض جانبی یا عدم جذب آن باشد.

آناتومی اساسی یک کپسول

هر کپسول دارای دو قسمت اصلی است: بدنه و کلاهک. کلاهک روی انتهای باز بدنه قرار می گیرد و کمی پهن تر است. آنها با هم یک واحد مهر و موم شده ایجاد می کنند. کپسول‌ها در اندازه‌های استاندارد عرضه می‌شوند که از 000 (بزرگ‌ترین، حاوی حدود 950 میلی‌گرم پودر) تا 5 (کوچک‌ترین، حدود 130 میلی‌گرم) شماره‌گذاری شده‌اند. برای مرجع، یک کپسول سایز 0 - یکی از رایج ترین موارد استفاده شده در مکمل های مصرفی - تقریباً 680 میلی گرم پودر را در خود جای می دهد.

در داخل پوسته کپسول، سازندگان می توانند موارد زیر را قرار دهند:

• پودر یا گرانول خشک (متداول ترین فرمت)
• گلوله ها یا مهره ها، هر کدام دارای پوشش مخصوص به خود برای رهاسازی مرحله ای
• پرکننده های مایع یا نیمه جامد (مورد استفاده در ژل های نرم و برخی کپسول های سخت)
• مینی قرص های بسته بندی شده در داخل یک کپسول

پوسته خود به طور معمول است ضخامت 0.08 تا 0.12 میلی متر . این دیوار نازک تمام چیزی است که بین دارو و محیط بیرون قرار دارد - به همین دلیل است که مواد استفاده شده برای ساخت آن اهمیت زیادی دارد.

کپسول ژلاتین: استاندارد سنتی

در بیشتر قرن بیستم، پوسته‌های کپسول تقریباً منحصراً از ژلاتین ساخته می‌شد - پروتئینی که از کلاژن موجود در پوست حیوانات، استخوان‌ها و بافت همبند، عمدتاً از منابع گاو (گاو) یا خوک (خوک) به دست می‌آمد. ژلاتین به ماده غالب تبدیل شد زیرا به سرعت در آب گرم حل می شود، مهر و موم قابل اعتمادی را تشکیل می دهد و ساخت آن در مقیاس ارزان است.

یک کپسول استاندارد ژلاتینی که در معده قرار می گیرد، معمولاً شروع به حل شدن در داخل می کند 3 تا 5 دقیقه تماس با مایع معده فرآیند انحلال کامل و رهاسازی دارو معمولاً در مدت 15 تا 30 دقیقه در شرایط عادی کامل می شود. این انحلال سریع یکی از ویژگی های اکثر داروهای با رهش فوری است - دارو را به سرعت وارد جریان خون می کند.

با این حال، ژلاتین دارای محدودیت های شناخته شده ای است:

• منشا حیوانی - برای گیاهخواران، وگان ها و مصرف کنندگانی که از قوانین رژیم غذایی حلال یا کوشر پیروی می کنند نامناسب است.
• حساسیت به رطوبت - ژلاتین می تواند در شرایط خشک شکننده یا در شرایط مرطوب خیلی نرم شود و یکپارچگی پوسته را به خطر بیندازد.
• پیوند متقابل - در طول زمان یا تحت قرار گرفتن در معرض گرما، مولکول های ژلاتین می توانند در فرآیندی به نام اتصال متقابل به یکدیگر متصل شوند که انحلال را به طور قابل توجهی کند می کند و می تواند باعث شکست فرمولاسیون شود.
• ناسازگاری با آلدئیدها - برخی از ترکیبات دارویی باعث ایجاد واکنش های پیوند متقابل در پوسته های ژلاتین می شوند

این معایب چیزی است که باعث توسعه جایگزین‌های گیاهی، به ویژه کپسول‌های HPMC شد.

کپسول HPMC : نحوه عملکرد پوسته های گیاهی متفاوت

HPMC - هیدروکسی پروپیل متیل سلولز - یک مشتق سلولزی است که از فیبر گیاهی ساخته شده است. اساس کپسول گیاهخواری را تشکیل می دهد که با نام های تجاری مانند Vcaps (توسط Lonza) و Quali-V نیز به بازار عرضه می شود. کپسول HPMC بر اساس همان اصل اولیه کپسول ژلاتین عمل می کند: در مایع آبی حل می شود و محتویات آن آزاد می شود. اما مکانیسم از نظر شیمیایی متفاوت است و این تفاوت عواقب عملی هم برای تولید کنندگان و هم برای مصرف کنندگان دارد.

HPMC مانند ژلاتین حل نمی شود. به جای ذوب شدن و تجزیه سریع در مایع گرم، HPMC تحت یک انتقال سل-ژل قرار می گیرد - نرم می شود، متورم می شود و با جذب رطوبت پوسته به تدریج باز می شود. این بدان معنی است که یک کپسول HPMC معمولا مصرف می کند 20 تا 30 دقیقه بیشتر برای باز شدن کامل از یک کپسول ژلاتین قابل مقایسه در شرایط یکسان. برای اکثر فرمولاسیون های رهش فوری، این تفاوت از نظر بالینی ناچیز است. اما برای فرمول‌هایی که در آن‌ها حداکثر غلظت پلاسما مهم است - برای مثال مسکن‌های خاصی - این تفاوت می‌تواند مرتبط باشد.

چرا کپسول های HPMC به جای ژلاتین انتخاب می شوند؟

• واجد شرایط بودن مصرف کننده گسترده تر - مناسب برای گیاهخواران، وگان ها و افرادی که نیازهای غذایی حلال یا کوشر را رعایت می کنند
• پایداری رطوبت برتر - HPMC یکپارچگی ساختاری را در طیف وسیع‌تری از رطوبت حفظ می‌کند (رطوبت نسبی 10٪ تا 75٪، در مقابل محدوده بهینه باریک تر ژلاتین)
• بدون خطر اتصال متقابل - پوسته‌های HPMC در صورت ترکیب با آلدئیدهای فعال یا تحت قرار گرفتن طولانی‌مدت در معرض حرارت، تحت واکنش‌های پیوند متقابلی قرار نمی‌گیرند که ژلاتین را آزار می‌دهد.
• میزان رطوبت کمتر - کپسول های HPMC معمولاً فقط حاوی رطوبت 2 تا 6 درصد در مقایسه با 13 تا 16 درصد در کپسول های ژلاتین استاندارد، آنها را برای ترکیبات دارویی هیگروسکوپیک (حساس به رطوبت) ترجیح می دهد.
• سد اکسیژن - نرخ انتقال رطوبت پایین HPMC محافظت بهتری از ترکیبات حساس به اکسیداسیون مانند برخی ویتامین ها و پروبیوتیک ها ایجاد می کند.

جایی که کپسول های HPMC معمولا استفاده می شود

صنعت مکمل‌های غذایی و غذایی تا حد زیادی به سمت قالب‌های کپسول HPMC در دو دهه گذشته تغییر کرده است. محصولاتی مانند جایگزین‌های روغن ماهی، مخلوط‌های پروبیوتیک، عصاره‌های گیاهی و مکمل‌های آنتی اکسیدانی به دلیل مزایای پایداری، اغلب از پوسته‌های HPMC استفاده می‌کنند. در کاربردهای دارویی، کپسول‌های HPMC برای APIهای حساس به رطوبت (مواد تشکیل دهنده فعال دارویی)، فرمولاسیون‌هایی که جمعیت بیماران مذهبی یا رژیم غذایی محدود را هدف قرار می‌دهند، و در سیستم‌های رهش اصلاح‌شده که نیاز به تشکیل ژل قابل پیش‌بینی و سازگار دارند، ترجیح داده می‌شوند.

چگونه کپسول ها حل می شوند: فرآیند گام به گام در داخل بدن شما

درک دنباله انحلال روشن می کند که چرا تصمیمات طراحی کپسول بسیار مهم هستند. در اینجا چیزی است که از لحظه قورت دادن یک کپسول استاندارد آزادسازی فوری اتفاق می افتد:

1. حفره دهان - کپسول به سرعت عبور می کند. بزاق شروع به نرم شدن سطح بیرونی می کند، اما مگر اینکه کپسول را برای مدت طولانی در دهان خود نگه دارید، حداقل انحلال در اینجا رخ می دهد.
2. مری - کپسول در چند ثانیه به سمت پایین حرکت می کند. به همین دلیل مهم است که کپسول ها را با یک لیوان پر آب مصرف کنید – کپسول های خشک می توانند به دیواره مری بچسبند و در آنجا حل شوند و باعث تحریک موضعی شوند.
3. معده - مایع معده (pH 1.5 تا 3.5 در حالت ناشتا) با پوسته تماس می گیرد. برای ژلاتین، انحلال تقریباً بلافاصله شروع می شود. برای HPMC، پوسته شروع به تورم و نرم شدن می کند. محتویات کپسول در محیط معده آزاد می شود و در صورت وجود با غذا و آنزیم های گوارشی مخلوط می شود.
4. روده باریک - محتویات وارد دوازدهه (روده کوچک فوقانی)، جایی که pH به حدود 6.0 تا 7.4 افزایش می یابد. اکثر داروها و مواد مغذی در اینجا از طریق دیواره روده به جریان خون جذب می شوند. این جایی است که اکثر فعالیت های دارویی آغاز می شود.
5. جریان خون - پس از جذب، ماده فعال به گردش خون سیستمیک و در نهایت به بافت یا اندام هدف می رسد.

زمان کل از زمان بلع تا فعال شدن دارو در جریان خون بسیار متفاوت است - معمولاً 30 دقیقه تا 2 ساعت برای فرمولاسیون های با رهش فوری، بسته به پر یا خالی بودن معده، میزان تخلیه مجزای معده و ویژگی های جذب خود دارو.

مکانیسم های انتشار: فوری، با تاخیر و تمدید شده

همه کپسول ها برای حل شدن در معده طراحی نشده اند. مهندسی داروسازی مدرن طیف وسیعی از مکانیسم‌های آزادسازی را ایجاد کرده است که دقیقا زمان و مکان تحویل دارو را کنترل می‌کند. این یکی از پیچیده ترین جنبه های فناوری کپسول است.

انتشار فوری (IR)

فرمت استاندارد کپسول پوسته در سریع ترین زمان ممکن در معده حل می شود و بلافاصله دوز کامل را آزاد می کند. برای آنتی بیوتیک ها، مسکن ها و اکثر داروهای بدون نسخه که شروع سریع آن مطلوب است استفاده می شود. هیچ پوشش خاصی اعمال نمی شود.

Enteric Release (تأخیر در انتشار)

کپسول های روده ای با یک پلیمر - معمولاً فتالات استات سلولز، کوپلیمرهای اسید متاکریلیک (که به عنوان Eudragit فروخته می شود) یا HPMC استات سوکسینات - که در pH پایین (اسید معده) پایدار است، اما در pH بالاتر (محیط روده، معمولاً بالاتر از pH 5.5) حل می شود، پوشانده می شوند. این به کپسول اجازه می دهد تا از معده حل نشده عبور کند و محتویات خود را در روده کوچک آزاد کند.

این مکانیسم زمانی استفاده می شود که:

• این دارو پوشش معده را تحریک می کند (آسپرین، برخی از NSAID ها)
• این دارو توسط اسید معده (آنزیم های خاص، برخی پروبیوتیک ها) از بین می رود.
• دارو باید به صورت موضعی در روده عمل کند (مسالازین برای شرایط التهابی روده)

پلیمرهای روده ای مبتنی بر HPMC به طور فزاینده ای برای پوشش های روده ای ترجیح داده می شوند زیرا آنها از گیاه مشتق شده اند و از نگرانی های مربوط به فتالات مرتبط با پوشش های فتالات استات سلولز قدیمی تر جلوگیری می کنند.

انتشار تمدید شده (ER / انتشار پایدار / انتشار کنترل شده)

کپسول‌های طولانی‌رهش به‌گونه‌ای طراحی شده‌اند که دارو را به‌تدریج در طی چند ساعت – معمولاً ۸ تا ۲۴ ساعت – آزاد می‌کنند و نه یک‌باره. این امر غلظت دارو را در خون ثابت نگه می‌دارد و اوج و فرورفتگی‌های مرتبط با دوزهای متعدد روزانه را کاهش می‌دهد.

انتشار طولانی مدت از طریق مکانیسم های مختلفی در داخل کپسول حاصل می شود:

• گلوله ها یا مهره های پوشش داده شده - کپسول حاوی صدها مهره ریز است که هر کدام به صورت جداگانه با یک پلیمر کنترل کننده سرعت پوشش داده شده است. جمعیت های مختلف مهره ممکن است ضخامت های پوشش متفاوتی داشته باشند و دارو را در فواصل متوالی آزاد می کنند.
• سیستم های ماتریسی - دارو در یک ماتریس پلیمری تعبیه شده است که کنترل می کند مایع با چه سرعتی می تواند به دارو نفوذ کند و آن را حل کند.
• سیستم های اسمزی - آب از طریق یک غشای نیمه تراوا وارد می شود و فشار اسمزی ایجاد می کند که دارو را از طریق سوراخ حفر شده با لیزر با سرعت ثابت به بیرون می راند.

داروهای رایجی که از کپسول های طولانی رهش استفاده می کنند عبارتند از متفورمین (دیابت)، ونلافاکسین (افسردگی) و دکستروآمفتامین (ADHD). اختصارات ER، XR، XL، CR، و SR روی برچسب‌های دارو همگی نشان‌دهنده انتشار طولانی یا کنترل‌شده هستند، اگرچه مکانیسم خاص بسته به سازنده متفاوت است.

انتشار ضربانی

یک فرمت تخصصی تر که در آن دارو در پالس های مجزا در فواصل زمانی از پیش تعیین شده پس از تجویز آزاد می شود. این کار ریتم‌های شبانه‌روزی بدن را تقلید می‌کند یا زمانی استفاده می‌شود که دارو باید در زمان‌های خاصی عمل کند - به عنوان مثال، انتشار دارو در ساعات اولیه صبح که خطر قلبی عروقی در بالاترین حد است، حتی اگر کپسول قبل از خواب مصرف شود. آزادسازی ضربانی با ترکیب لایه‌ها با زمان‌های تاخیر انحلال متفاوت حاصل می‌شود.

کپسول های سخت در مقابل ژل های نرم: دو رویکرد مهندسی متفاوت

کپسول هایی که تاکنون توضیح داده شد، کپسول های پوسته سخت هستند - ظروف دو تکه سفت و سخت. سافت ژل ها (کپسول های ژلاتین نرم) فرمت های اساسی متفاوتی دارند. آنها از یک پوسته منعطف، مهر و موم شده و منعطف ساخته شده از ژلاتین یا نشاسته تشکیل شده اند که از طریق فرآیند قالب چرخشی تولید می شود که به طور همزمان کپسول را پر و مهر و موم می کند. ژل های نرم تقریباً به طور انحصاری برای پرکننده های مایع یا نیمه جامد - روغن ماهی، ویتامین E، CoQ10، و بسیاری از داروهای پر از مایع مانند سیکلوسپورین (Sandimmune) و دیگوکسین (Lanoxicaps) استفاده می شوند.

تفاوت های کلیدی بین کپسول های سخت و ژل های نرم

ژل های نرم به ویژه برای بهبود فراهمی زیستی داروها یا مواد مغذی که در آب محلول اندکی هستند موثر هستند. با حل کردن ماده فعال در یک ماتریکس روغن یا سورفکتانت در داخل ژل نرم، فرمول مرحله انحلال را دور می زند که می تواند جذب اشکال پودری را محدود کند. به همین دلیل است که مکمل‌های ویتامین D و ویتامین K اغلب در قالب نرم ژل فروخته می‌شوند – ویتامین‌های محلول در چربی زمانی که در یک حامل لیپید تحویل داده می‌شوند، به‌طور قابل توجهی بهتر جذب می‌شوند.

نقش مواد کمکی در داخل کپسول

ماده فعال به ندرت یک کپسول را به تنهایی پر می کند. اکثر فرمول‌های کپسول حاوی مواد کمکی هستند - مواد غیرفعال که اهداف عملکردی خاصی را انجام می‌دهند. درک این که این مواد چه کاری انجام می دهند توضیح زیادی در مورد اینکه چرا دو کپسول حاوی ماده فعال یکسان ممکن است رفتار متفاوتی داشته باشند را توضیح می دهد.

• پرکننده ها (رقیق کننده ها) - فرمول را حجیم کنید تا کپسول به اندازه کافی پر شود. نمونه های رایج عبارتند از سلولز میکروکریستالی، لاکتوز و دی کلسیم فسفات. کپسولی که تقریباً پر به نظر می رسد ممکن است فقط حاوی مقدار کمی داروی فعال باشد و بقیه آن پرکننده باشد.
• روان کننده ها - از چسبیدن پودر به تجهیزات تولیدی در حین پر کردن جلوگیری کنید. استئارات منیزیم رایج ترین مورد استفاده است، معمولاً در غلظت هایی از 0.25٪ تا 1٪ بر حسب وزن
• گلایدنت ها - بهبود جریان پودر در طول تولید. دی اکسید سیلیکون کلوئیدی یک مثال رایج است.
• تجزیه کننده ها - کمک کنید تا توده پودر با باز شدن کپسول به سرعت از هم جدا شود. گلیکولات نشاسته سدیم و سدیم کراسکارملوز اغلب استفاده می شود. آنها آب را جذب می کنند و متورم می شوند و به طور فیزیکی در شاخه پودر اختلال ایجاد می کنند.
• عوامل مرطوب کننده - بهبود نفوذ مایع گوارشی به توده های پودری آبگریز (آب گریز). گاهی اوقات برای این منظور لوریل سولفات سدیم نیز وارد می شود.
• تثبیت کننده ها و آنتی اکسیدان ها - از مواد فعال حساس به اکسیژن در داخل کپسول محافظت کنید. اسید اسکوربیک یا توکوفرول ممکن است برای این منظور گنجانده شود، به ویژه در فرمولاسیون کپسول HPMC برای مواد غذایی حساس.

ترکیب کمکی می تواند به طور معنی داری بر سرعت حل و جذب دارو تأثیر بگذارد. دارویی که ضعیف با روان کننده بیش از حد مخلوط شده باشد ممکن است کندتر از آنچه در نظر گرفته شده است حل شود. این یکی از دلایلی است که چرا فرمولاسیون کپسول های عمومی، حتی با یک ماده فعال و دوز یکسان، همیشه از نظر درمانی با محصول با نام تجاری یکسان نیستند.

عواملی که بر عملکرد یک کپسول در عمل تأثیر می گذارد

حتی یک کپسول خوب فرموله شده در صورتی که شرایط مصرف آن نامطلوب باشد می تواند عملکرد ضعیفی داشته باشد. چندین عامل فیزیولوژیکی و رفتاری به طور قابل توجهی بر عملکرد کپسول تأثیر می گذارد.

روزه در مقابل دولت فدرال رزرو

وجود غذا در معده PH معده را تغییر می دهد، تخلیه معده را کند می کند و آنزیم های گوارشی و نمک های صفراوی را معرفی می کند که می توانند جذب دارو را افزایش یا کاهش دهند. برخی از داروها جذب می شوند 40 تا 75 درصد بهتر است هنگام مصرف با غذا (ویتامین های محلول در چربی، ایتراکونازول)؛ برخی دیگر به میزان قابل توجهی کمتر جذب می شوند (آنتی بیوتیک های خاصی مانند آمپی سیلین). برچسب‌های دارو و دستورالعمل‌های تجویزکننده در مورد مصرف دارو با یا بدون غذا بر اساس داده‌های فراهمی زیستی بالینی است و نباید نادیده گرفته شود.

مقدار آب گرفته شده

توصیه استاندارد برای مصرف کپسول ها با یک لیوان پر آب (تقریباً 240 میلی لیتر یا 8 اونس) دلخواه نیست. آب ناکافی می تواند باعث شود کپسول در مری قرار بگیرد، زودتر حل شود یا سرعت انحلال آن پس از رسیدن به معده کاهش یابد. مطالعات نشان داده‌اند که مصرف کپسول‌هایی با کمتر از 50 میلی‌لیتر آب، زمان عبور از مری را در مقایسه با مصرف آن‌ها با 150 میلی‌لیتر یا بیشتر به طور قابل توجهی افزایش می‌دهد.

تغییرپذیری pH معده

سطح اسید معده به طور قابل توجهی بین افراد و شرایط متفاوت است. افرادی که از مهارکننده های پمپ پروتون (PPIs) مانند امپرازول استفاده می کنند، pH معده را به طور قابل توجهی افزایش می دهند (اغلب 4 تا 7 به جای 1.5 تا 3.5). این می تواند انحلال کپسول ژلاتین را به تاخیر بیاندازد و به طور جدی تر، عملکرد پوشش های روده ای طراحی شده برای مقاومت در برابر انحلال کمتر از PH 5.5 را به خطر بیندازد. نتیجه می تواند انتشار زودرس دارو در معده باشد – که هدف پوشش روده را به طور کامل شکست می دهد.

وضعیت بدن در هنگام بلع و بعد از آن

مصرف کپسول در حالت خوابیده به طور چشمگیری ترانزیت مری را کند می کند و خطر نشستن کپسول در مری را افزایش می دهد. توصیه بالینی این است که حداقل 30 دقیقه پس از مصرف داروهای خوراکی - به ویژه کپسول - در حالت ایستاده بمانید تا از انتقال مطمئن به معده اطمینان حاصل کنید.

سن و تحرک دستگاه گوارش

سرعت تخلیه معده با افزایش سن کاهش می یابد. در بیماران مسن، زمانی که یک کپسول قبل از انتقال به روده کوچک در معده می گذرد، می تواند به طور قابل توجهی بیشتر از بزرگسالان جوان باشد. این می‌تواند شروع اثر را برای فرمول‌های رهش فوری به تأخیر بیندازد و مشخصات فارماکوکینتیک کپسول‌های طولانی‌رهش را تغییر دهد. بیماران اطفال چالش‌های مختلفی را ارائه می‌کنند - pH معده در نوزادان در ابتدا تقریباً خنثی است و فقط در چند هفته اول زندگی اسیدی می‌شود، که بر نحوه حل شدن پوسته‌های کپسول و نحوه جذب داروها در این جمعیت تأثیر می‌گذارد.

آیا می توانید یک کپسول را باز کنید؟ وقتی ایمن است و نیست

یک سوال رایج این است که آیا محتویات کپسول را می توان باز کرد و با غذا یا نوشیدنی مخلوط کرد - مثلاً برای افرادی که در بلعیدن مشکل دارند یا برای تجویز دارو به کودکان. پاسخ کاملاً به مکانیسم آزادسازی کپسول بستگی دارد.

• کپسول های سفت با رهش فوری - اغلب می توان آن را باز کرد و محتویات آن را با مقدار کمی غذا یا مایع مخلوط کرد. با این حال، مخلوط کردن با مایعات داغ می تواند داروهای حساس به حرارت را تخریب کند و پودرهای تلخ دارو ممکن است مصرف را ناخوشایند کند. قبل از انجام این کار با یک داروساز مشورت کنید.
• کپسول‌های پوشش‌دار روده یا کپسول‌های حاوی دانه‌های با پوشش روده - هرگز نباید باز شود و با غذاهای اسیدی (سس سیب، ماست، آب پرتقال) مخلوط شود، زیرا ممکن است پوشش روده را حل کند و دارو به معده برسد - دقیقاً همان چیزی که پوشش برای جلوگیری از آن طراحی شده است. اگر دانه‌ها دارای پوشش روده‌ای باشند، مخلوط کردن با یک غذای خنثی (آب ساده، پوره غیر اسیدی) ممکن است قابل قبول باشد - اما این امر مستلزم راهنمایی خاصی از یک داروساز یا تجویزکننده است.
• کپسول های طولانی رهش - باز کردن یک کپسول ER و مصرف همزمان تمام دانه‌ها یا پودر، به جای بیش از 8 تا 24 ساعت، بلافاصله دوز کامل را تحویل می‌دهد. برای داروهایی با پنجره های درمانی باریک یا سمیت وابسته به دوز قابل توجه (مورفین سولفات ER، متوپرولول سوکسینات)، این می تواند خطرناک باشد. برخی از کپسول‌های ER حاوی دانه‌ها به‌طور خاص طراحی شده‌اند تا باز شوند و دانه‌ها در غذا بلعیده شوند - اطلاعات تجویز به صراحت این را بیان می‌کند.
• کپسول HPMC به عنوان مکمل استفاده می شود - از آنجایی که اکثر محصولات کپسول HPMC در بازار مکمل‌ها عرضه فوری هستند، معمولاً می‌توان آنها را با خیال راحت باز کرد. با این حال، محتویات حساس به رطوبت (برخی پروبیوتیک ها، آنتی اکسیدان ها) در صورت قرار گرفتن طولانی مدت در معرض هوا ممکن است تخریب شوند.

مخفف سالاد داروسازان به عنوان یک مرجع سریع - "همه را همانطور که طراحی شده است بلعید" - برای داروهایی که نباید باز، خرد یا جویده شوند استفاده می شود. هر کپسولی با برچسب ER، XR، XL، CR یا SR باید در این دسته قرار گیرد، مگر اینکه خلاف آن تأیید شود.

چگونه رنگ و ظاهر کپسول بر ادراک و انطباق تأثیر می گذارد

رنگ کپسول صرفا جنبه زیبایی ندارد. تحقیقات در روانشناسی دارویی به طور مداوم نشان داده است که رنگ یک کپسول بر انتظارات بیمار و در برخی موارد، اثربخشی درک شده و حتی اندازه گیری شده دارو تأثیر می گذارد. مطالعه‌ای در سال 1970 توسط بلک‌ول و همکارانش نشان داد که بیماران از کپسول‌های دارونما با رنگ‌های متفاوت انتظار داشتند - و گزارش کردند - اثرات متفاوتی داشتند. کپسول های زرد با اثرات ضد افسردگی همراه بود. قرمز و نارنجی با اثرات محرک؛ آبی با آرامبخش

رنگ نیز یک ویژگی ایمنی حیاتی است. ترکیب رنگ های متمایز به بیماران کمک می کند تا داروهای خود را شناسایی کنند و خطر اشتباهات دارویی را کاهش می دهد - به ویژه در افراد مسن که ممکن است 5 تا 10 دارو را به طور همزمان مدیریت کنند. به همین دلیل، دستورالعمل‌های نظارتی در بسیاری از کشورها مستلزم آن است که فرم‌های دارویی خوراکی ظاهر ثابتی را در طول عمر تأیید شده محصول حفظ کنند.

رنگ های کپسولی با استفاده از رنگ های تایید شده - اکسیدهای آهن برای سایه های قرمز، زرد و سیاه تولید می شوند. دی اکسید تیتانیوم برای سفید؛ رنگهای FD&C برای آبی و سبز. پوسته‌های کپسول HPMC رنگ‌ها را به خوبی ژلاتین می‌پذیرند و انعطاف‌پذیری رنگ را در انتقال بین مواد پوسته مشکلی ایجاد نمی‌کنند.

فناوری های نوظهور کپسولی که ارزش دانستن در مورد آنها را دارد

تکنولوژی کپسول ایستا نیست. چندین پیشرفت در حال تغییر شکل عملکرد کپسول ها و آنچه می توانند ارائه دهند، هستند.

کپسول های هدفمند میکروبیومی

تحویل کولون - آزادسازی دارو به طور خاص در روده بزرگ - برای درمان‌هایی که شرایط میکروبیوم روده را هدف قرار می‌دهند، اهمیت فزاینده‌ای دارد. سیستم‌های کپسول جدید از مشتقات HPMC حساس به pH استفاده می‌کنند که فقط بالاتر از pH 7.0 حل می‌شوند، که تقریباً با شرایط موجود در روده کوچک و کولون انتهایی مطابقت دارد. این به پروبیوتیک‌ها، آماده‌سازی‌های پیوند میکروبیوتای مدفوع و داروهای موضعی اجازه می‌دهد تا بدون تخریب در بالادست به روده بزرگ برسند.

کپسول های الکترونیکی و "هوشمند".

وسایل الکترونیکی قابل بلع - کپسول‌های حاوی حسگرها، دوربین‌ها یا مکانیسم‌های رهاسازی دارو که از راه دور یا توسط سیگنال‌های فیزیولوژیکی فعال می‌شوند - مرز فناوری کپسول را نشان می‌دهند. PillCam (تصویربرداری داده شده) در حال حاضر به طور گسترده برای تجسم غیر تهاجمی روده کوچک استفاده می شود. کپسول‌های آزمایشی با سنسورهای pH و فرستنده‌های بی‌سیم می‌توانند در زمان واقعی تأیید کنند که یک دارو بلعیده شده و به معده رسیده است - مستقیماً به نظارت بر پایبندی در آزمایش‌های بالینی و مدیریت بیماری می‌پردازد.

سیستم‌های چسبنده و مخاط چسب

برخی از فرمول های کپسول به گونه ای طراحی شده اند که به غشای مخاطی دستگاه گوارش بچسبند و زمان تماس بین دارو و سطح جذب را افزایش دهند. پلیمرهای چسبنده مانند کربومر، کیتوزان و گریدهای خاص HPMC می توانند زمان ماندن در مکان های خاص را تا چند ساعت افزایش دهند و جذب داروها را با پنجره جذب باریک بهبود بخشند.

کپسول های شخصی سازی شده با چاپ سه بعدی

پرینت سه بعدی شروع به ورود به تولید داروسازی کرده است و فرم‌های دارویی مانند کپسول را با هندسه‌های دقیق، نرخ رهاسازی و ترکیب‌های دوز مناسب می‌سازد. اولین داروی چاپ سه بعدی مورد تایید FDA (اسپریتام، برای صرع) یک قرص بود، اما معادل کپسول های چاپ شده با چاپ سه بعدی با محفظه های دارویی متعدد و پروفایل های آزادسازی سفارشی در حال توسعه هستند. این فناوری نویدبخش ویژه ای برای بیماران اطفال و سالمندانی است که به دوزهای فردی نیاز دارند که دستیابی به آنها با محصولات تولید انبوه دشوار است.